RIKEN化学家开发了一种高活性催化剂，可以在体内合成药物分子。在小鼠体内，抗癌药物与注射的催化剂一起聚集在肿瘤附近，抑制了肿瘤的生长...RIKEN化学家开发了一种高活性催化剂，可以在体内合成药物分子。在小鼠中，肿瘤附近组装的抗癌药物与注射的催化剂一起抑制了肿瘤的生长。

这篇论文发表在《化学科学》杂志上。

在通过注射或药丸输送的传统药物中，活性药物分子在全身循环，不仅淹没目标部位，还淹没健康组织。副作用可能非常严重，可能导致永久性损伤，并迫使治疗停止。

将药物分子组装在体内的目标部位可以使其更加有效，并将副作用降至最低。

理研生物功能合成化学实验室的首席科学家KatsunoriTanaka说:& ldquo直接在体内合成药物将使药物能够治疗疾病，而不会对健康组织产生副作用。& rdquo& ldquo这就是为什么我们需要一个生物相容的生物催化系统在体内靶位附近合成药物。& rdquo

该团队使用一种称为烯烃易位的催化化学反应来组装体内靶向药物。& ldquo烯烃复分解反应是构建碳碳双键用于药物合成的最有效方法之一。田中解释道。& ldquo如果它能在体内发挥作用，那么我们就能合成许多不同类型的药物。& rdquo

大多数化学催化剂很快被血液中的生物分子钝化。为了克服这个问题，研究小组将钌基烯烃易位催化剂包裹在一种叫做人血清白蛋白的保护性蛋白质中。

Tanaka的团队此前证明了嵌入人血清白蛋白中的氯化钌络合物(形成一种被称为人工金属酶的催化成分)在血液中具有一定的活性。现在，他们已经证明，使用碘化钌络合物可以产生一种性能优越得多的人造金属酶。

在低催化剂浓度下，新的白蛋白基碘化钌(AlbRuI)催化剂可以高产率地催化血液中的三种烯烃易位反应。

& ldquoAlbRuI在血液中24小时也表现出很强的稳定性，& rdquo田中说。& ldquo这扩展了人工金属酶的生物相容性，并为开发用于血液催化反应的通用金属基人工金属酶打开了大门。& rdquo

研究小组还表明，低剂量的癌症靶向AlbRuI通过局部合成抗肿瘤药物，显著抑制了小鼠体内的肿瘤生长。

该团队打算扩大催化剂的使用范围。& ldquo我们希望用AlbRuI合成多种生物活性分子，& rdquo田中说。& ldquo那么我们不仅可以用它来治疗癌症，还可以用来治疗其他疾病，而且没有副作用。& rdquo